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一种头孢洛林酯中间体母核的制备方法

基本信息

申请号	CN201510105091.X	申请日	-
公开（公告）号	CN104910185B	公开（公告）日	2018-02-16
申请公布号	CN104910185B	申请公布日	2018-02-16
分类号	C07D501/18;C07D501/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	吴茂江;王军辉;陈超;张清泉;赵亚	申请（专利权）人	国药集团致君（苏州）制药有限公司
代理机构	深圳市深佳知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	国药集团致君（苏州）制药有限公司
地址	215415 江苏省苏州市太仓市富豪经济开发区建业路2号
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种头孢洛林酯中间体母核的制备方法，包括以下步骤：将3‑羟基头孢与活化试剂在缚酸剂与有机溶剂存在的条件下进行反应，得到活化后的中间体；所述活化试剂为对甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4‑硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐；将活化后的中间体与4‑(4‑吡啶基)‑2‑巯基噻唑反应，再与季铵化试剂进行反应，得到吡啶鎓盐；然后进行脱保护，得到头孢洛林酯中间体母核。与现有技术相比，本发明以对甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4‑硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐替代甲磺酰氯减少了剧毒物料的使用，使反应的安全性得到提高，同时，由于活化基团位阻的增加，降低了δ‑3异构体产生的几率，提高了反应产物的纯度及收率。