一种抗菌素头孢他啶的合成、注射用头孢他啶及其制备方法

基本信息

申请号 CN201210429145.4 申请日 -
公开(公告)号 CN102875576A 公开(公告)日 2013-01-16
申请公布号 CN102875576A 申请公布日 2013-01-16
分类号 C07D501/46(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄凯;施桂山;史利军;胡朝新;杨磊 申请(专利权)人 国药集团致君(苏州)制药有限公司
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人 苏州致君万庆药业有限公司;深圳致君制药有限公司
地址 215415 江苏省苏州市太仓市富豪经济开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种抗菌素头孢他啶的合成及注射用头孢他啶的制备方法,以7-ACA为原料,经硅烷化、碘代反应、加入吡啶、盐酸和水,得到TA;将头孢他啶活性酯加入有机溶剂和无机溶剂中,得到改造后的新头孢他啶活性酯;将TA加入改造后的新头孢他啶活性酯中,加入有机混合溶剂,三乙胺,再加入酸水、丙酮溶液,得到TC,再经过反应得到头孢他啶。本发明的优点:制备的头孢他啶收率高,简化了操作工艺,生产成本低,适合工业化生产,所得产品可以长期储存,结构稳定,杂质含量低。所述的注射用头孢他啶,粒径适中,具有澄明度更好,杂质含量少、质量更优更稳定等优点,在生产中的分装效率高,含量均匀度好,且临床应用中药品溶解速率快,溶解性好。