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一种缬沙坦的合成方法

基本信息

申请号 CN201210361419.0 申请日 -
公开（公告）号 CN102911128A 公开（公告）日 2013-02-06
申请公布号 CN102911128A 申请公布日 2013-02-06
分类号 C07D257/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陆其华;秦笃伟 申请（专利权）人 山东天绿制药有限公司
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 代理人 苏州天绿生物制药有限公司;山东天绿制药有限公司
地址 215124 江苏省苏州市吴中经济开发区尹中南路1128号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种缬沙坦的合成方法，以4-溴甲基-2′-氰基联苯和L-缬氨酸甲酯盐酸盐为起始原料，通过偶联、酰化、叠氮化和水解反应合成缬沙坦，其中的偶联和酰化反应步骤中，加入适量的相转移催化剂进行催化。本发明提供的合成方法将相转移催化剂应用到缬沙坦的合成路线中，可以使反应物充分接触，并提高了反应物的反应活性，反应进行速度快、反应彻底、收率高，与不加入相转移催化剂相比，目标产物缬沙坦的收率可提高一倍以上，而且反应时间也明显缩短，从而进一步降低了制造成本。