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一种合成索玛鲁肽的方法

基本信息

申请号	CN201811292613.1	申请日	-
公开（公告）号	CN109180801A	公开（公告）日	2019-01-11
申请公布号	CN109180801A	申请公布日	2019-01-11
分类号	C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李同金;赵传海;孟岩;周勇;翟涛	申请（专利权）人	山东汉泰生物科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	256300 山东省淄博市高青县经济开发区潍高路287号
法律状态	-

摘要

本发明采用固相化学的方法制备索玛鲁肽，能够很好的避免杂质肽的产生，提高粗肽纯度，降低生产成本。该方法首次采用Fmoc‑Lys(N‑ε‑ADO‑ADO‑(γ‑Glu(N‑α‑X)‑OtBu)‑OH参与固相合成索玛鲁肽(其中谷氨酸α氨基保护基X为Alloc、Mmt、Mtt、Dde或ivDde),然后脱掉保护基，在固相上脂肪酸化；同时针对索玛鲁肽工艺产生的缺1个Ala杂质肽；接18位和19位时采用Fmoc‑Ala‑Ala‑OH,避免这一纯化过程中难以除去杂质的生成；为避免产生±Gly的工艺杂质，引入Fmoc‑Glu(OtBu)‑Gly‑OH和Fmoc‑Arg(Pbf)‑Gly–OH两个二肽作为单体参与合成；通过引入这四个个片段肽参与索玛鲁肽的固相合成，提高了粗肽纯度，降低了纯化难度，降低了生产成本。