磷酸奥司他韦的制备方法

基本信息

申请号 CN201811643110.4 申请日 -
公开(公告)号 CN109627180B 公开(公告)日 2021-07-30
申请公布号 CN109627180B 申请公布日 2021-07-30
分类号 C07C231/12(2006.01)I;C07C233/52(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 袁建栋;刘平;陈德君 申请(专利权)人 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
代理机构 苏州知途知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 马刚强
地址 215123江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法,该方法为,首先将式(Ⅳ)所示的中间体在溶剂中,经与醋酸钯、三苯基膦、N,N‑二甲基巴比妥酸反应,脱去烯丙基得到式(Ⅲ)所示的中间体;其次将式(Ⅲ)所示的中间体经酸处理,脱去叔丁基得到式(Ⅱ)所示的奥司他韦游离碱;最后奥司他韦游离碱在溶剂中与磷酸反应,并结晶纯化。通过本发明的方法,得到的磷酸奥司他韦中钯、砷、镉、钴、铜、汞、锂、镍、铅、锑、钛、钒等主要重金属残留量均在限度范围内,符合ICH标准。