磷酸奥司他韦的制备方法
基本信息
申请号 | CN201811643110.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN109627180A | 公开(公告)日 | 2019-04-16 |
申请公布号 | CN109627180A | 申请公布日 | 2019-04-16 |
分类号 | C07C231/12(2006.01)I; C07C233/52(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 袁建栋; 刘平; 陈德君 | 申请(专利权)人 | 博瑞制药(苏州)有限公司 |
代理机构 | 苏州知途知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司; 信泰制药(苏州)有限公司 |
地址 | 215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法,该方法为,首先将式(Ⅳ)所示的中间体在溶剂中,经与醋酸钯、三苯基膦、N,N‑二甲基巴比妥酸反应,脱去烯丙基得到式(Ⅲ)所示的中间体;其次将式(Ⅲ)所示的中间体经酸处理,脱去叔丁基得到式(Ⅱ)所示的奥司他韦游离碱;最后奥司他韦游离碱在溶剂中与磷酸反应,并结晶纯化。通过本发明的方法,得到的磷酸奥司他韦中钯、砷、镉、钴、铜、汞、锂、镍、铅、锑、钛、钒等主要重金属残留量均在限度范围内,符合ICH标准。 |
