一种6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202210220692.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114478690A | 公开（公告）日 | 2022-05-13 |
| 申请公布号 | CN114478690A | 申请公布日 | 2022-05-13 |
| 分类号 | C07K5/062（2006.01）I;C07D209/52（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李新发;蒋宪龙;戚聿新;屈虎;张明峰 | 申请（专利权）人 | 新发药业有限公司 |
| 代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人 | - |
| 地址 | 257500山东省东营市垦利开发区北外环以南华丰路以东（原垦利镇黄店村东） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的制备方法。利用（2R,3S）‑1,1‑二甲基‑3‑P取代氨基甲基‑环丙烷基‑2‑甲醛（Ⅱ）脱保护、分子内环合反应、加成取代反应得到（1R,2S,5S）‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷基‑2‑甲腈（Ⅲ）；然后经两条途径得到目标产物：式Ⅲ和酯化剂经酯化反应，和N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸（Ⅴ）缩合，水解、酸化即得；或式Ⅲ和式Ⅴ缩合，和酯化剂酯化，水解、酸化即得。本发明方法所用原料价廉易得，成本低，操作安全简便稳定，设计方案合理，反应选择性高，副反应和副产物少，产品收率和纯度高，适于绿色工业化生产。 |
