基于液相环合的卡贝缩宫素制备方法

基本信息

申请号 CN202210392778.6 申请日 -
公开(公告)号 CN114591403A 公开(公告)日 2022-06-07
申请公布号 CN114591403A 申请公布日 2022-06-07
分类号 C07K7/16;C07K1/04;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李新发;杨西建;李彦磊;石鑫磊;裴洪建 申请(专利权)人 新发药业有限公司
代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司 代理人 陈桂玲
地址 257500 山东省东营市垦利开发区北外环以南华丰路以东(原垦利镇黄店村东)
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种基于液相环合的卡贝缩宫素制备方法。该方法采用Rink Amide MBHA树脂为固相载体,以Fmoc保护的氨基酸为单体,依次连接氨基酸,得到卡贝缩宫素直链肽树脂,用切割试剂将直链肽从树脂上切割,加入甲基叔丁基醚沉淀直链肽粗品,将直链肽溶解于含有还原剂的碱性溶液中,室温液相缩合环化反应,再用制备型HPLC进行分离纯化,获得目标产物。本发明的方法能明显降低卡贝缩宫缩氧化杂质含量,提高合成收率,增加产品的成本优势。