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抗病毒药恩替卡韦的新合成工艺

基本信息

申请号	CN201010221961.7	申请日	-
公开（公告）号	CN101891741A	公开（公告）日	2010-11-24
申请公布号	CN101891741A	申请公布日	2010-11-24
分类号	C07D473/18(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	方洋;李晨曦;殷飞	申请（专利权）人	聊城高新生物技术有限公司
代理机构	苏州创元专利商标事务所有限公司	代理人	苏州汉德森医药科技有限公司;聊城高新生物技术有限公司
地址	215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号纳米科技园C11楼101室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R₁选自萘基或任选取代的萘基；R₂选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。