抗病毒药恩替卡韦的新合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN201010221961.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101891741B | 公开（公告）日 | 2013-01-23 |
| 申请公布号 | CN101891741B | 申请公布日 | 2013-01-23 |
| 分类号 | C07D473/18(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 方洋;李晨曦;殷飞 | 申请（专利权）人 | 聊城高新生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 苏州汉德森医药科技有限公司;聊城高新生物技术有限公司 |
| 地址 | 215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号纳米科技园C11楼101室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R1选自萘基或任选取代的萘基；R2选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。 |
