一种瑞巴派特的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110661252.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113336700A | 公开（公告）日 | 2021-09-03 |
| 申请公布号 | CN113336700A | 申请公布日 | 2021-09-03 |
| 分类号 | C07D215/227（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 毛杰;张志伟;袁勇 | 申请（专利权）人 | 大桐制药（中国）有限责任公司 |
| 代理机构 | 合肥正则元起专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘念 |
| 地址 | 230000安徽省合肥市经济技术开发区齐云路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种瑞巴派特的制备方法，通过4‑溴甲基喹喏酮和乙酰氨基丙二酸二乙酯发生取代反应，置于酸性条件下发生酯水解生成2‑乙酰氨基‑3‑（2‑喏酮‑4‑基）丙酸，酰胺基水解生成氨基，形成2‑氨基‑3‑（3‑喹喏酮‑4‑基）丙酸，2‑氨基‑3‑（3‑喹喏酮‑4‑基）丙酸与4‑氯苯甲酰氯发生缩合反应生成原料药2‑（4‑氯苯甲酰胺基）‑3‑（1，2‑二氢‑2‑氧代‑4‑喹啉基）丙酸；原料药与药物载体结合，从而提高瑞巴派特的水溶性，提高药物在生物体内的吸收能力，此外，药物载体对不稳定的药物起到了保护作用，减少了外界环境对药物的影响。 |
