一种维达列汀的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010548195.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111548297A | 公开（公告）日 | 2020-08-18 |
| 申请公布号 | CN111548297A | 申请公布日 | 2020-08-18 |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 孙学喜;杨会来;毛杰 | 申请（专利权）人 | 大桐制药（中国）有限责任公司 |
| 代理机构 | 合肥正则元起专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 大桐制药（中国）有限责任公司 |
| 地址 | 230601安徽省合肥市经济技术开发区齐云路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种维达列汀的合成方法，以乙醇酸和(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈为原料，在缩合剂的作用下，发生缩合反应，制备得到了(S)‑1‑(2‑羟基乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈，接着，(S)‑1‑(2‑羟基乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈与二氯亚砜发生取代反应，仅需要减压蒸馏除去小分子化合物，即可得到较纯的含有(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的四氯化碳溶液，最后向溶液中加入3‑氨基‑1‑金刚烷醇水合物和碳酸铯，仅需要4‑5h进行取代反应，粗产物经乙醇重结晶后，纯度高达99.85％，为高纯度维达列汀的合成提供了一条高效率的合成路线，具有良好的实用性。 |
