新型吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用
基本信息
| 申请号 | CN202011100808.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114369060A | 公开（公告）日 | 2022-04-19 |
| 申请公布号 | CN114369060A | 申请公布日 | 2022-04-19 |
| 分类号 | C07D213/80（2006.01）I;C07D213/55（2006.01）I;C07D213/34（2006.01）I;C07D213/40（2006.01）I;C07D213/50（2006.01）I;A61K31/455（2006.01）I;A61K31/4406（2006.01）I;A61K31/4402（2006.01）I;A61K31/4409（2006.01）I;A61K45/06（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 谭瀛轩;向道凤;颜道静;谭相宝 | 申请（专利权）人 | 杭州星鳌生物科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 311200浙江省杭州市萧山区萧山经济技术开发区启迪路198号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于生物医药技术领域，发明了一类创新的吲哚胺2，3‑双加氧酶IDO1的抑制剂，即烟酸衍生物（3‑吡啶丙酸的衍生物）。该类3‑吡啶丙酸的衍生物能有效抑制吲哚胺2，3‑双加氧酶IDO1催化色氨酸代谢，在人源癌细胞中能显著抑制高表达的IDO1酶活性，而且细胞毒性低。这些烟酸衍生物作为IDO1酶的抑制剂单独使用能显著抑制小鼠移植肿瘤生长，其与先天免疫通路STING激动剂联合使用/或与免疫检查点抑制剂联合使用，抑制肿瘤生长药效更佳，安全性也很好。因此，这类烟酸衍生物在制备免疫抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。 |
