一种放射性同位素碳-14标记右旋雷贝拉唑钠及其合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种放射性同位素碳-14标记右旋雷贝拉唑钠及其合成方法

基本信息

申请号	CN202011494539.9	申请日	-
公开（公告）号	CN112521370B	公开（公告）日	2021-11-02
申请公布号	CN112521370B	申请公布日	2021-11-02
分类号	C07D401/12;C07B59/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杨征敏;马双江;王国通	申请（专利权）人	浙江爱索拓科技有限公司
代理机构	上海领洋专利代理事务所（普通合伙）	代理人	罗晓鹏
地址	310030 浙江省杭州市西湖区三墩镇金蓬街368号5号楼1楼
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种放射性同位素碳‑14标记右旋雷贝拉唑钠((R)‑(+)‑2‑{[4‑(3‑甲氧基丙氧基)‑3‑甲基吡啶‑2‑基]甲亚磺酰基}‑1H‑苯并[d,2‑¹⁴C]咪唑钠)的合成方法，该法首次为拉唑类药物分子中苯并咪唑片段中2‑位碳‑14标记合成提供可行、安全、经济的方法，其特征在于：以放射同位素碳‑14标记羰基的甲酸酯为放射性同位素原料，经与邻苯二胺环化、硫代、取代、手性氧化、成盐等反应得到本发明的目标产物碳‑14标记右旋雷贝拉唑钠。本发明所涉及的碳‑14标记右旋雷贝拉唑钠可作为放射性示踪剂，主要用于具有手性的右旋雷贝拉唑钠的临床前动物试验和临床人体试验中吸收、分布、代谢和排泄(ADME)等药代动力学研究；同时，本发明的方法为含碳‑14合成砌块的制备提供了参考。