布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610045393.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106995446B | 公开（公告）日 | 2021-07-02 |
| 申请公布号 | CN106995446B | 申请公布日 | 2021-07-02 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张贵民;张朝花;董怀民 | 申请（专利权）人 | 中国工商银行股份有限公司费县支行 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 273400 山东省临沂市费县北外环路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及的是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法。本发明所述的新工艺是由4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡啶并(3,4‑d)嘧啶和(S)‑叔丁基氧羰基‑3‑羟基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯的作用下避光反应，然后在酸性条件下脱掉Boc成盐，最后用25％NaOH解盐析晶一锅制备出中间体Ⅰ，中间体Ⅰ在碱性条件下与丙烯酰氯反应生成目标产物，该制备方法生产条件简单、生产成本低、生产产率较高、环保清洁，适合工业化生产。 |
