一种卡格列净中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201710882159.4 申请日 -
公开(公告)号 CN109553649A 公开(公告)日 2019-04-02
申请公布号 CN109553649A 申请公布日 2019-04-02
分类号 C07H15/04(2006.01)I; C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 魏可贵; 易崇勤; 马亚峰; 刘金凤; 万蕾; 崔畅; 谭祖磊; 黄琪; 冀蕾 申请(专利权)人 方正医药研究院有限公司
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 代理人 北大方正集团有限公司; 方正医药研究院有限公司; 北大医药股份有限公司; 北大医疗产业集团有限公司
地址 100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦8层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:1)在惰性环境,‑30℃~‑15℃的温度下,噻吩类化合物与碱性试剂及2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯充分反应;2)在将步骤1)所得反应液中滴加含有强酸的甲醇溶液,充分反应后,淬灭,提纯,即得卡格列净中间体。本发明所述的制备方法制得的产品收率好、纯度高;对设备温度需求低、操作更安全、设备体积需求小,该方法更适合工业化放大生产。