一种卡格列净的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710884648.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109553609B | 公开（公告）日 | 2019-04-02 |
| 申请公布号 | CN109553609B | 申请公布日 | 2019-04-02 |
| 分类号 | C07D409/10(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 魏可贵;易崇勤;马亚峰;万蕾;刘金凤;冀蕾 | 申请（专利权）人 | 方正医药研究院有限公司 |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 | 代理人 | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 地址 | 100871北京市海淀区成府路298号方正大厦8层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种卡格列净的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1)2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下，与碱性试剂及2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯进行反应后，再与甲磺酸的甲醇溶液进行甲基化和脱保护反应，生成中间体1；2)在低温条件下，中间体1与三乙基硅烷及三氟化硼乙醚进行反应后，后处理，即得中间体2；3)在低温条件下，中间体2与有机碱、DMAP及醋酐进行反应，提纯，即得中间体3；4)中间体3与碱性水溶液，进行反应后，提纯即得卡格列净。本发明条件温和，操作安全，后处理简单；产品纯度高，且未检测到α‑异构体，产品更安全。 |
