一种硫酸化肝素寡糖及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201511025299.7 申请日 -
公开(公告)号 CN105504097B 公开(公告)日 2018-07-03
申请公布号 CN105504097B 申请公布日 2018-07-03
分类号 C08B37/10;C12P19/26;A61K31/727;A61P35/00 分类 有机高分子化合物;其制备或化学加工;以其为基料的组合物;
发明人 李锂;马小来;田方方;杜媛媛;杜宏银;刘亚晗 申请(专利权)人 深圳市海普瑞药业集团股份有限公司
代理机构 北京品源专利代理有限公司 代理人 深圳市海普瑞药业集团股份有限公司
地址 518057 广东省深圳市南山区松坪山郎山路21号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种硫酸化肝素寡糖及其制备方法和应用,其特征在于,所述硫酸化肝素寡糖分子的非还原端含有由肝素酶酶解产生的不饱和双键,含有糖醛酸衍生物和糖胺衍生物,其具有式I所示结构,其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Ra、Rb、Rc和Rd独立地为SO3‑或H;Rx"、Ry"和Rz"独立地为COCH3或SO3‑,n为1‑3。通过本发明的制备方法制备得到硫酸化程度可控的硫酸化寡糖,该硫酸化肝素寡糖的体外抑制乙酰肝素酶活性很高,其抑制细胞粘附和迁移的活性高出肝素4‑5倍,小鼠体内抗肿瘤转移的活性也比肝素高2‑3倍,具有较好的抗肿瘤转移效果和较高的特异性。