一种制备Mirogabalin的新方法

基本信息

申请号 CN201911392902.3 申请日 -
公开(公告)号 CN111116345A 公开(公告)日 2020-05-08
申请公布号 CN111116345A 申请公布日 2020-05-08
分类号 C07C51/00;C07C55/30;C07C227/22;C07C229/28;C07D221/20;C07B57/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴范宏;梁俊青;舒海英;吴晶晶;童闰节 申请(专利权)人 上海华理生物医药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 200237 上海市徐汇区嘉川路245号3号楼510室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种制备消旋Mirogabalin的新方法。以3‑乙基二环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮A为起始原料,与氰基乙酸酯和氨水反应生成铵盐B;将铵盐B与硫酸加热反应生成二乙酸类化合物C;将化合物C与尿素反应生成酰亚胺类化合物D;将化合物D经Hofmann降解生成消旋的Mirogabalin盐酸盐E,然后将化合物E通过拆分剂得到Mirogabalin。与现有技术相比,通过本发明技术方案所合成的Mirogabalin药物具有反应条件较为温和,制备方法简便,避免了剧毒品NaCN的使用,且适用于工业生产的特点。