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一种尼麦角林的改进制备方法

基本信息

申请号 CN201911373373.2 申请日 -
公开（公告）号 CN111116580A 公开（公告）日 2020-05-08
申请公布号 CN111116580A 申请公布日 2020-05-08
分类号 C07D457/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴范宏;胡建;黄金文;刘运立;夏郅;唐慧;聂辉;刘烨城;舒海英 申请（专利权）人 上海华理生物医药股份有限公司
代理机构 上海科盛知识产权代理有限公司 代理人 上海华理生物医药股份有限公司;上海应用技术大学
地址 201418 上海市奉贤区海泉路100号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α‑甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α‑甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5‑溴烟酸与草酰氯反应制得5‑溴烟酰氯中间体，再将5‑溴烟酰氯中间体与1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。