一种高纯度氯吡格雷的制备方法

基本信息

申请号 CN201511032815.9 申请日 -
公开(公告)号 CN106928251B 公开(公告)日 2021-05-04
申请公布号 CN106928251B 申请公布日 2021-05-04
分类号 C07D495/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐学宇;金海晨;李海楠;王春来 申请(专利权)人 江苏天士力帝益药业有限公司
代理机构 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 代理人 王为
地址 223003 江苏淮安市清浦工业园区朝阳路168号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种高光学纯度氯吡格雷(式Ⅰ)的制备方法。首先通过将式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在丙酮溶剂中,碱存在下反应,过滤除去不溶物,滤液加入硫酸析出结晶而得到光学纯度98%以上的氯吡格雷硫酸氢盐(式Ⅳ);将氯吡格雷硫酸氢盐在二氯甲烷和水中,用无机碱中和后得到氯吡格雷自由碱,再在醇类溶剂中与苯磺酸成盐,然后加入烷烃溶剂析出结晶而得到光学纯度99.9%以上的氯吡格雷苯磺酸盐(式Ⅴ),即可用于药物制剂,又可在二氯甲烷和水中,用无机碱中和后而得到光学纯度99.9%以上的氯吡格雷自由碱,可供制备药学上可接受的盐并用于药物制剂。