一种糖皮质激素异构体及其制备方法和用途
基本信息
| 申请号 | CN201711374811.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108129537B | 公开（公告）日 | 2022-03-01 |
| 申请公布号 | CN108129537B | 申请公布日 | 2022-03-01 |
| 分类号 | C07J7/00（2006.01）I;G01N30/02（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 俞雄;肖杜政;梁颖涛;陈与华;袁西伦 | 申请（专利权）人 | 上海方予健康医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 曹津燕;王瑞琳 |
| 地址 | 510530广东省广州市萝岗区瑞发路1号自编（2）栋二层206室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种糖皮质激素异构体即式Ⅰ所示化合物的制备方法：（1）在有机碱的存在下，使式IV所示化合物与磺酰氯类衍生物在有机溶剂中反应生成式II所示化合物；（2）在碱的存在下，使式II所示化合物与化合物A在有机溶剂中反应生成式III所示化合物；其中，所述化合物A为选自糠酰氯、糠酸和糠酸酯中的一种或多种，优选糠酰氯；（3）在冰醋酸和浓盐酸的存在下，使式III所示化合物在有机溶剂中反应生成式Ⅰ所示化合物。该制备方法简便可行，避免了低温、无水、无氧等苛刻的合成条件，收率较高。该发明有助于在糠酸莫米松原料药质量的控制中建立16β型甲基异构体的分析方法，对其质量控制有着重要意义。 |
