一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂及其应用

基本信息

申请号 CN201710998664.5 申请日 -
公开(公告)号 CN108069974B 公开(公告)日 2019-12-10
申请公布号 CN108069974B 申请公布日 2019-12-10
分类号 C07D487/04(2006.01); A61K31/519(2006.01); A61K45/06(2006.01); A61P35/00(2006.01); A61P37/06(2006.01); A61P19/02(2006.01) 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周星露; 刘兴国; 罗文华; 钟诗春; 黄景来; 胡苗 申请(专利权)人 杭州和正医药有限公司
代理机构 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 黄燕
地址 310018 浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号2号楼B1917
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了了一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂化合物、药物组合物、制剂及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明化合物对A549、MINO、OCI‑LY10、TMD‑8等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用,并在Mino皮下异种移植等肿瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性,可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中;本发明化合物具有较好的药代动力学性质,可应用于口服治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌或者罹患自身免疫性疾病;本发明化合物低hERG通道阻滞的特性。