一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的多环化合物、药物组合物及其应用
基本信息
| 申请号 | CN202011365603.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114573586A | 公开（公告）日 | 2022-06-03 |
| 申请公布号 | CN114573586A | 申请公布日 | 2022-06-03 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I;C07D401/12（2006.01）I;C07D207/34（2006.01）I;C07D405/14（2006.01）I;C07D401/14（2006.01）I;C07D231/38（2006.01）I;C07D401/04（2006.01）I;A61K31/519（2006.01）I;A61K31/522（2006.01）I;C07D473/34（2006.01）I;A61K31/4439（2006.01）I;A61K31/40（2006.01）I;A61K31/5377（2006.01）I;A61K31/415（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P37/02（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周星露;刘兴国;胡苗 | 申请（专利权）人 | 杭州和正医药有限公司 |
| 代理机构 | 杭州知闲专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 310018浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号2号楼B1917 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一系列克服BTK C481S突变耐药的新型小分子抑制剂，具体而言公开式I化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，还公开了该化合物以及包含该化合物的的药物组合物在治疗BTK功能异常相关疾病如B细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病中的应用。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物可同时抑制野生型和481位半胱氨酸突变的BTK激酶。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物对MINO、OCI‑LY10等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用。 |
