一种酪蛋白激酶1ε抑制剂、药物组合物及其应用
基本信息
| 申请号 | CN202010579444.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112142745A | 公开（公告）日 | 2020-12-29 |
| 申请公布号 | CN112142745A | 申请公布日 | 2020-12-29 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周星露;刘兴国;胡苗 | 申请（专利权）人 | 杭州和正医药有限公司 |
| 代理机构 | 杭州知闲专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 黄燕 |
| 地址 | 310018浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号2号楼B1917 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种新颖的抑制酪蛋白激酶1ε(CK1ε)活性的取代的吡唑并嘧啶类化合物及其立体异构体或立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物及其在制备治疗从酪蛋白激酶1ε(CK1ε)活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明化合物对CK1ε激酶和OCI‑LY10细胞、Karpas299细胞具有抑制活性，并在OCI‑LY10皮下异种模型中，表现出良好的抗肿瘤活性，与BTK抑制剂联用显示出优异的协同抗肿瘤活性，本发明化合物具有较好的药代动力学性质，可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从酪蛋白激酶1ε活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症，包括癌症、自身免疫性疾病等。 |
