盐酸莫西沙星的新制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410405140.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104230925B | 公开（公告）日 | 2018-03-20 |
| 申请公布号 | CN104230925B | 申请公布日 | 2018-03-20 |
| 分类号 | C07D471/04;C07F5/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 傅雪琦;沈羽君 | 申请（专利权）人 | 江苏天一时制药有限公司 |
| 代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人 | 卢霞 |
| 地址 | 225300 江苏省泰州市药城大道1号G08厂房 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种制备莫西沙星中间体以及盐酸莫西沙星的方法，包括如下步骤：以结构如式（I）所示的主环螯合物和（S,S）‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，吸酸剂存在条件下，在溶剂中进行缩合反应后，经处理酸化成盐、结晶、过滤、洗涤、干燥得到盐酸莫西沙星，其特征在于，缩合反应的溶剂为醇。本发明具有如下技术效果：在醇溶剂中控温30‑80℃进行缩合反应，优选在较低温度下进行，反应条件温和，极大地减少了杂质的生成，节约能源，且使用醇溶剂可以考虑反应充分后直接酸化，省去了蒸去乙腈的繁杂步骤，步骤大大简化，适合工业化生产。 |
