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一种盐酸莫西沙星的合成方法

基本信息

申请号	CN201410405137.5	申请日	-
公开（公告）号	CN104230924B	公开（公告）日	2016-08-17
申请公布号	CN104230924B	申请公布日	2016-08-17
分类号	C07D471/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	傅雪琦;沈羽君	申请（专利权）人	江苏天一时制药有限公司
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	卢霞
地址	225300 江苏省泰州市药城大道1号G08厂房
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种盐酸莫西沙星的合成方法，包括如下步骤：以结构如式(I)所示的主环螯合物和(S,S)?2,8?二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，三乙胺为吸酸剂，在乙腈中缩合反应充分后，经浓缩、处理后溶解、酸解成盐、结晶、过滤、洗涤，干燥得到盐酸莫西沙星，其中所述的主环螯合物、乙腈、三乙胺、(S,S)?2,8?二氮杂双环[4.3.0]壬烷的重量比为1:(2?10)：(0.08?0.96):(0.30?0.59)，其特征在于，所述的缩合反应温度为不低于30℃，低于70℃。本发明具有如下技术效果：在乙腈中控温不低于30℃且低于70℃进行亲核取代反应，反应条件更为温和，极大地减少了杂质的生成，节约能源。蒸去乙腈后处理方法简捷，乙醇中酸化得盐酸莫西沙星，适合工业化生产。