[Pyr1]-apelin-13的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811530632.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109575117B | 公开（公告）日 | 2021-09-21 |
| 申请公布号 | CN109575117B | 申请公布日 | 2021-09-21 |
| 分类号 | C07K14/47（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张朴永;袁兵占;申长念;张云;刘小龙;王立江 | 申请（专利权）人 | 昆明积大制药股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京善任知识产权代理有限公司 | 代理人 | 王大方 |
| 地址 | 650108云南省昆明市高新技术开发区科新路389号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及[Pyr1]‑apelin‑13的制备方法，包括：步骤（1），将苯丙氨酸树脂置入反应瓶中溶胀处理；步骤（2），向该反应瓶中加入包含带有保护基团的原料氨基酸Fmoc‑Pro‑OH、偶联剂和DMF的混合溶液进行偶联反应，之后脱保护脱去保护基团Fmoc；步骤（3），依次使用Fmoc‑Met‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Lys（Boc）‑OH、Fmoc‑His（Trt）‑OH、Fmoc‑Ser（tBu）‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Arg（Pbf）‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Arg（Pbf）‑OH以及Boc‑Pyr‑OH分别进行步骤（2），在Boc‑Pyr‑OH偶联完成后不脱除Boc，得到带有侧链保护基的[Pyr1]‑apelin‑13保护肽树脂；步骤（4），裂解得到[Pyr1]‑apelin‑13粗肽；步骤（5），纯化得到[Pyr1]‑apelin‑13。该制备方法安全、环保，收率高，纯度高。 |
