一种雷贝拉唑氯化物及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010726156.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111704573A | 公开（公告）日 | 2020-09-25 |
| 申请公布号 | CN111704573A | 申请公布日 | 2020-09-25 |
| 分类号 | C07D213/68(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 殷超;刘杰;龚书华;顾克利;焦慎超 | 申请（专利权）人 | 润都制药（武汉）研究院有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 519090广东省珠海市金湾区三灶镇机场北路6号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 现有方法在由式IV合成式III时采用乙酸酐进行反应，反应温度高，时间长，且反应过程中会产生大量异构体副产物，导致产物纯度偏低。在由式II化合物游离碱合成式I化合物时，采用卤代烷烃为溶剂，氯化亚砜为氯代试剂进行反应，后处理需用碱淬灭，水洗萃取、浓缩后再成盐，操作复杂，生产周期长。本发明公开了在制备式III化合物时添加对甲苯磺酸进行催化，使反应在较低温度下就可以进行，大大降低了副反应，提高了产物的纯度。在制备式I化合物时，以乙酸乙酯做溶剂，随着反应的进行，产物会逐渐析出，反应完全后直接过滤就可以得到产品，后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。 |
