一种一锅法合成盐酸普拉克索关键中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN202010095486.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111187232A | 公开（公告）日 | 2020-05-22 |
| 申请公布号 | CN111187232A | 申请公布日 | 2020-05-22 |
| 分类号 | C07D277/60 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 殷超;商俊兵;刘志华;吴点;顾克利 | 申请（专利权）人 | 润都制药（武汉）研究院有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 430075 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道858号光谷生物医药产业园C3栋润都制药（武汉）研究院有限公司 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种一锅法合成盐酸普拉克索关键中间体的方法，现有方法需先将（S）‑2，6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑酒石酸盐游离、出料后，再将游离碱与丙酸酐进行酰胺化反应得到（S）‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑。而且游离碱有较大的水溶性，游离步骤会导致10%以上的损失，酰胺化步骤以四氢呋喃做溶剂，三乙胺做缚酸剂，污染大、成本高、后处理繁琐。基于上述问题，本发明采用在较低温度条件下，用水和乙酸乙酯做溶剂，无机碱作为缚酸剂，在同一体系中一步即完成了游离和酰胺化过程，操作简单、收率高、成本低。 |
