一种布舍瑞林的固液合成方法
基本信息
申请号 | CN201410741975.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104402977A | 公开(公告)日 | 2015-03-11 |
申请公布号 | CN104402977A | 申请公布日 | 2015-03-11 |
分类号 | C07K7/23(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 董守良;玄其存;曹硕;常民 | 申请(专利权)人 | 泰州启瑞医药科技有限公司 |
代理机构 | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) | 代理人 | 泰州施美康多肽药物技术有限公司;江苏新瑞药业有限公司 |
地址 | 225316 江苏省泰州市泰州药城大道一号(创业路东侧、园南路北侧)的新药创制基地二期D幢大楼1409室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种布舍瑞林的固液合成方法,包括以下步骤:1)用固相合成方法合成五肽片段H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH,2)用固相合成方法合成三肽片段H-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(HCl)-OH,然后液相合成方法连接特殊氨基酸Pro-NHEt·HCl合成4肽片段H-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(HCl)-Pro-NHEt;3)五肽片段与四肽片段液相缩合,经过沉淀、纯化、脱盐、转盐,得布舍瑞林。本发明工艺步骤简单,反应条件温和,易于控制,对人体和环境危害小,产率高,适合大规模生产。 |
