一种地加瑞克的固相合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201410211655.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103992392B | 公开（公告）日 | 2017-05-31 |
| 申请公布号 | CN103992392B | 申请公布日 | 2017-05-31 |
| 分类号 | C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 董守良;曹硕;李兆亮;葛鑫 | 申请（专利权）人 | 泰州启瑞医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 肖明芳 |
| 地址 | 225316 江苏省泰州市泰州药城大道一号（创业路东侧、园南路北侧）的新药创制基地二期D幢大楼1409室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种地加瑞克及原料的合成方法，以Fmoc‑氨基树脂为固相载体，用ivdde代替5位苯丙氨酸苯环4位氨基相连的乳清酸片段，从C端到N端依次缩合反应连接10个保护的氨基酸，得到全保护肽树脂，然后脱掉N端D‑Nal的Fmoc保护基，用乙酸酐和吡啶乙酰化，脱掉ivDde替换上Hor，用裂解试剂切割肽树脂，冰乙醚沉淀得到粗肽。此外，本专利还涉及到用ivDde‑OH和Fmoc‑Aph‑OH合成原料Fmoc‑Aph(ivDde)‑OH的方法。本发明先引入了ivDde合成十肽，之后再替换上Hor避免了重排副反应的发生，工艺步骤简单，易于控制，对人体和环境影响小，产率高，适合大规模生产。 |
