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一种西曲瑞克的制备方法

基本信息

申请号	CN201510083267.6	申请日	-
公开（公告）号	CN104610433A	公开（公告）日	2015-05-13
申请公布号	CN104610433A	申请公布日	2015-05-13
分类号	C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	董守良;姜绪邦;王璐;曹硕	申请（专利权）人	泰州启瑞医药科技有限公司
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	肖明芳
地址	225316 江苏省泰州市泰州药城大道一号（创业路东侧、园南路北侧）的新药创制基地二期D幢大楼1409室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种西曲瑞克的制备方法，以Fmoc-Linker-氨基树脂为起始原料，从C端到N端依次连接九个具有Fmoc-保护基的氨基酸，脱去Fmoc保护基后再连接Ac-D-2-Nal-OH得到N端乙酰化的肽树脂，即Ac-全保护十肽树脂。用裂解试剂切割肽树脂，冰乙醚沉淀切割液获得西曲瑞克粗肽，再以HPLC制备色谱柱分离纯化，冷冻干燥后得西曲瑞克三氟醋酸盐或西曲瑞克醋酸盐。本发明采用最小保护原则，且使用预先将N端乙酰化的氨基酸Ac-D-2-Nal-OH代替Fmoc-D-2-Nal-OH，杜绝了乙酰化试剂中的乙酸酐对于D-Cit侧链脲基的副反应，提高了产品的纯度，粗肽产率大，有利于大规模工业化生产。