一种缩酯环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的中间体及其制备方法

基本信息

申请号 CN201410805068.7 申请日 -
公开(公告)号 CN104529842A 公开(公告)日 2015-04-22
申请公布号 CN104529842A 申请公布日 2015-04-22
分类号 C07C319/20(2006.01)I;C07C323/54(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 董守良;刘连喜;刘正锟;常民 申请(专利权)人 泰州启瑞医药科技有限公司
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人 泰州施美康多肽药物技术有限公司;泰州启瑞医药科技有限公司
地址 225316 江苏省泰州市泰州药城大道一号(创业路东侧、园南路北侧)的新药创制基地二期D幢大楼1409室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种缩酯环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的中间体,它的化学名称为(3R,4E)-3-羟基-7-[(三苯甲基)硫基]-4-庚烯酸叔丁酯或(3S,4E)-3-羟基-7-[(三苯甲基)硫基]-4-庚烯酸叔丁酯。本发明还公开了上述中间体的制备方法,与现有技术相比,大大缩短了具有分子内二硫键的缩酯环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,如罗米迪辛、拉格唑拉等药物及其类似物的合成步骤,降低了生产成本。同时,本发明方法还具有原料廉价易得、反应条件温和、易控制、对人体和环境影响小、产率高和工艺稳定等优势,适合大规模生产。