一种利那洛肽的固相合成方法

基本信息

申请号 CN201510391880.4 申请日 -
公开(公告)号 CN104974229A 公开(公告)日 2015-10-14
申请公布号 CN104974229A 申请公布日 2015-10-14
分类号 C07K7/08(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 朱春燕;董守良;常民;蔡悦 申请(专利权)人 泰州启瑞医药科技有限公司
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人 泰州施美康多肽药物技术有限公司;江苏新瑞药业有限公司
地址 225316 江苏省泰州市泰州药城大道一号(创业路东侧、园南路北侧)的新药创制基地二期D幢大楼1409室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种利那洛肽的固相合成方法,属于生物化学技术领域,该方法包括如下步骤:(1)利那洛肽树脂的制备;(2)对步骤(1)得到的利那洛肽线性肽树脂进行切割,得到了含有Cys(Acm)和Cys(tBu)的保护基线性肽;(3)氧化形成第一对二硫键,得到单二硫环肽;(4)脱除单二硫环肽中Acm保护基,得到双二硫环肽;(5)脱除双二硫环肽中的tBu保护基,得到三二硫环肽;(6)将得到的三二硫环肽经HPLC纯化,冻干得到利那洛肽。本发明工艺具有反应操作简便、后处理容易、成本低、收率高等特点,具有可观的经济实用价值,同时在多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。