一种利用微通道反应技术合成乌帕替尼手性中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN202011604826.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112679404A | 公开（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申请公布号 | CN112679404A | 申请公布日 | 2021-04-20 |
| 分类号 | C07D207/08(2006.01)I;B01J19/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 | 申请（专利权）人 | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 杭州云睿专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 杨淑芳 |
| 地址 | 311121浙江省杭州市余杭区仓前街道龙潭路16号2幢南3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种乌帕替尼关键手性中间体(3R,4S)‑苄基3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷基‑1‑甲酸酯的微通道反应合成方法，包括：1)将N‑甲基‑N‑亚硝基对甲苯磺酰胺溶液和氢氧化钾水溶液混合后在微通道反应器中发生重氮反应得到重氮甲烷；2)将(3R,4S)‑1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑甲酰氯溶液与重氮甲烷在微通道反应器中发生重氮吸收反应；3)步骤2得到的产物与氢溴酸水溶液在微通道反应器中发生溴化反应得到目标产物。该可连续性生产的微通道反应技术可以使重氮甲烷应用于放大生产，可以极大地降低重氮甲烷及重氮中间体的危险性，使增碳溴化反应可以稳定量化进行，提高了路线效率。 |
