一种抗流感药物的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201811598743.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109504721B | 公开（公告）日 | 2021-07-09 |
| 申请公布号 | CN109504721B | 申请公布日 | 2021-07-09 |
| 分类号 | C07D498/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 | 申请（专利权）人 | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 杭州云睿专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 张骁敏 |
| 地址 | 311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道龙潭路16号2幢南3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种新型抗流感药物巴洛沙韦酯的合成方法，以硫代水杨酸化合物1和1‑（卤代甲基）‑2,3‑二氟苯化合物2为起始原料直接对接得到化合物3，然后利用PPA关环得到7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂卓‑11（6H）‑酮化合物4，再利用手性酶的催化下得到关键的手性硫卓中间体化合物5。接着将化合物5通过Mitsubobu反应与关键手性片段化合物6直接缩合得到化合物7，最后脱去烷基保护并与（（甲氧羰基）氧）4‑甲苯磺酸甲酯缩合得到最终产品化合物9巴洛沙韦酯。本合成路线降低了路线工艺操作放大难度，降低副产物生成提高了产品纯度，降低了路线成本，具体路线： |
