一种瑞卢戈利或其盐的合成方法

基本信息

申请号 CN202011438877.0 申请日 -
公开(公告)号 CN112552312A 公开(公告)日 2021-03-26
申请公布号 CN112552312A 申请公布日 2021-03-26
分类号 C07D333/40(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郑旭春;张一平;付晨晨;刘巧灵 申请(专利权)人 杭州科巢生物科技有限公司
代理机构 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 代理人 杨淑芳
地址 311121浙江省杭州市余杭区仓前街道龙潭路16号2幢南3层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料,经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式:该合成路线优化了工艺,缩短了路线步骤,提高了路线效率,并且可以减少使用贵金属催化剂,极大地降低了工艺成本。该路线操作简单,不仅总收率较高,得到的产品纯度也较高,适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式,结晶性较好,易于纯化,利于提高产品纯度。