一种巴洛沙韦酯关键母核中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910291543.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109912624B | 公开（公告）日 | 2021-05-11 |
| 申请公布号 | CN109912624B | 申请公布日 | 2021-05-11 |
| 分类号 | C07D498/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人 | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 杭州云睿专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 张骁敏 |
| 地址 | 311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道龙潭路16号2幢南3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种巴洛沙韦酯关键母核中间体式6的合成方法，是以化合物式1为起始原料，与化合物式2发生缩合反应得到中间体化合物式3，再直接与水合肼一步成环得到消旋的化合物式4，接着与(S)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合后结晶拆分得到中间体化合物式5，最后脱去手性辅基得到目标产物化合物式6。该路线避免了不必要的取代基保护和替换，结合一步成环反应极大地减少了反应路线步骤，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。路线如下： |
