一种采用微通道反应装置连续合成苄基取代葡萄糖酸内酯的方法

基本信息

申请号 CN202110162417.8 申请日 -
公开(公告)号 CN112961135A 公开(公告)日 2021-06-15
申请公布号 CN112961135A 申请公布日 2021-06-15
分类号 C07D309/30 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴学平;时珠勇 申请(专利权)人 安庆奇创药业有限公司
代理机构 江苏圣典律师事务所 代理人 肖明芳
地址 246000 安徽省安庆市高新技术产业开发区纬一路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种采用微通道反应装置连续合成苄基取代葡萄糖酸内酯的方法,该方法使用甲基‑α‑D‑吡喃甘露糖苷为起始原料,将其配成旧机溶剂溶液与苄基氯的有机溶剂溶液在第一微反应器中反应生成羟基被苄基保护的甲基葡萄糖;苄基取代葡萄糖酸的反应液与少量盐酸溶液混合形成的均相溶液在第二微反应器中反应脱甲基生成羟基苄基取代葡萄糖;最后将反应液与过氧化氢和氢氧化钠的水溶液,四甲基哌啶氮氧化物的有机溶剂溶液在第三微反应器中反应生成高纯度降糖药Dapagliflozin中间体苄基取代葡萄糖酸内酯。本发明的方法传热传质效率更高、更易于工业放大,且起始物料简单廉价易得,工艺简洁,获得的中间体纯度高,产量高,能够有效降低生产成本,适应工业化生产。