达格列净的制备方法
基本信息
申请号 | CN202110838496.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113549042A | 公开(公告)日 | 2021-10-26 |
申请公布号 | CN113549042A | 申请公布日 | 2021-10-26 |
分类号 | C07D309/10(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;B01J19/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 吴学平;杨博;丁同俊;王茂 | 申请(专利权)人 | 安庆奇创药业有限公司 |
代理机构 | 江苏圣典律师事务所 | 代理人 | 仲凌霞;肖明芳 |
地址 | 246000安徽省安庆市安庆高新技术产业开发区纬-路8号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种达格列净的制备方法,包括如下步骤:(1)将式Ⅱ所示化合物溶液与正丁基锂溶液于微通道反应装置中的第一微反应器中反应;(2)将第一微反应器流出液与式Ⅲ所示化合物于微通道反应装置中的第二微反应器中反应,得到式Ⅳ所示化合物;(3)将式Ⅳ所示化合物于微通道反应装置中的第三微反应器中进行还原反应,得到式V所示化合物;(4)将式V所示化合物去保护,得到式I所示的达格列净。本发明方法采用苄基保护的葡萄糖内酯作为起始原料,避免了异构体杂质和开环杂质的产生和多次衍生化,立体选择性较高,减少了后处理步骤和废料产生;同时,收率高,纯度高,合成步骤少,操作简便,安全性高。 |
