一种合成曲美替尼关键中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201811328651.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109336884A | 公开（公告）日 | 2019-02-15 |
| 申请公布号 | CN109336884A | 申请公布日 | 2019-02-15 |
| 分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴学平;储贻结 | 申请（专利权）人 | 安庆奇创药业有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 肖明芳 |
| 地址 | 246002 安徽省安庆市大观区高新技术开发区纬一路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种合成曲美替尼关键中间体的方法，采用丙二酸单甲酰胺单乙酯和甲基丙二酸完成环合反应得到吡啶三酮化合物粗品；将得到的吡啶三酮化合物粗品直接与N‑(2‑氟‑4‑碘苯基)‑N’‑环丙基脲进行环合即得合成曲美替尼关键中间体。本发明采用丙二酸单甲酰胺单乙酯和甲基丙二酸完成环合反应得到吡啶三酮化合物，不经纯化直接与脲化合物进行环合，得到合成曲美替尼关键中间体，该方法步骤较短，总产率达47.3％，且具有中试放大潜力，为曲美替尼合成提供了新的方案。 |
