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一种合成曲美替尼的方法

基本信息

申请号	CN201811328643.3	申请日	-
公开（公告）号	CN109320513B	公开（公告）日	2021-03-16
申请公布号	CN109320513B	申请公布日	2021-03-16
分类号	C07D471/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	吴学平;海威;时珠勇	申请（专利权）人	安庆奇创药业有限公司
代理机构	江苏圣典律师事务所	代理人	胡建华
地址	246002安徽省安庆市大观区高新技术开发区纬一路8号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种曲美替尼的合成方法，采用N‑(2‑氟‑4‑碘苯基)‑N’‑甲基脲脱水成碳二亚胺后，与2‑甲基‑3‑氧代‑戊二酸二乙酯进行环合反应得2‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)‑4‑羟基‑1,5‑二甲基‑6‑氧代‑1,6‑二氢吡啶‑3‑羧酸乙酯；然后与N‑(3‑硝基苯基)‑N’‑环丙基脲进行环合得3‑环丙基‑5‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)‑6,8‑甲基‑1‑(3‑硝基苯基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑2,4,7(1H,3H,6H)‑三酮；最后先还原硝基，再进行乙酰化即得曲美替尼。本发明通过逆合成分析，提出了一种曲美替尼的合成新路线，可以大大缩短工艺流程，且制备过程中未使用昂贵试剂，具有操作简便，成本较低的优势，为曲美替尼的制备提供了参考。