一种盐酸右美托咪定中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010684645.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113943253A | 公开（公告）日 | 2022-01-18 |
| 申请公布号 | CN113943253A | 申请公布日 | 2022-01-18 |
| 分类号 | C07D233/58（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张现强;智雷强;邓声菊;徐艳君;王田园 | 申请（专利权）人 | 北京四环制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 101113北京市通州区张家湾镇齐善庄村东 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种右美托咪定中间体的制备方法，包括下述步骤：（1）将路易斯酸溶于非质子有机溶剂中，降温至10℃以下，滴加溶于非质子有机溶剂的N‑Boc‑咪唑，控温在10℃以下，混合均匀；（2）滴加1‑（1‑氯乙基）‑2，3‑二甲基苯，滴加完毕后升温至0‑45℃至反应完全，加水或无机酸水溶液淬灭，加入非质子有机溶剂进行萃取，收集并合并萃取有机层；（3）向有机层中加入不良溶剂，产物析出，干燥，即得。本发明制备方法通过优化投料比和反应条件，显著减少副反应和副产物，显著降低生产成本，且收率高且工艺稳定，适合工业化大生产。 |
