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一种阿明洛芬中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN202110468334.1	申请日	-
公开（公告）号	CN113135831A	公开（公告）日	2021-07-20
申请公布号	CN113135831A	申请公布日	2021-07-20
分类号	C07C227/04（2006.01）I;C07C229/42（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	费安杰;叶伟平;周章涛;谢阳银;习林刚	申请（专利权）人	深圳市华先医药科技有限公司
代理机构	深圳市千纳专利代理有限公司	代理人	袁燕清
地址	518000广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区1号楼8层801
法律状态	-

摘要

一种阿明洛芬中间体的制备方法，本发明属于有机化学合成领域，为改善上述2‑（4‑氨基‑苯基）丙酸乙酯合成反应的缺点，本发明提供新的技术路线:1）以对氟硝基苯和甲基丙二酸二乙酯为原料，加入碱，升温，反应结束，降温，用碱水解；反应结束，分层，水洗，萃取杂质，调pH，萃取产品，浓缩，得到AMLF02；2）AMLF02在溶剂中，升温55～75℃，滴加氯化亚砜酯化反应；降温调节pH，直接加入催化剂还原，温度70～80℃，反应结束，硅藻土助滤，滤液中和至7～8。浓缩除去乙醇，水相用甲苯萃取，浓缩得AMLF04。本发明的有益效果在于:解决了过滤慢的问题，省略萃取，节省时间，节省成本；反应完后直接分层，减少盐酸的量，降低了三废的处理难度；安全的水合肼代替了活性镍。