一种制备(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的方法
基本信息
| 申请号 | CN202011497984.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112574046A | 公开（公告）日 | 2021-03-30 |
| 申请公布号 | CN112574046A | 申请公布日 | 2021-03-30 |
| 分类号 | C07C215/44(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 费安杰;叶伟平;周章涛;王杨;程冰心 | 申请（专利权）人 | 深圳市华先医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 深圳市千纳专利代理有限公司 | 代理人 | 袁燕清 |
| 地址 | 518000广东省深圳市坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区1号楼8层801 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种制备(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的方法,属于有机化学合成领域，为改善现有的价格较贵、手性控制不易等缺点，本发明提供的工艺路线:1)碳酸叔丁酯羟胺在氯化铜与2‑乙基‑2‑唑啉催化下，被氧化成碳酸叔丁酯亚硝酰，然后原位与环戊二烯进行杂狄尔斯‑阿尔德反应；2)锌粉‑醋酸反应体系下，选择性还原氮‑氧键；3)在脂肪酶催化下，与醋酸乙烯酯作用，光学选择性实现手性拆分；4)通过钯碳氢化还原双键；5)在氢氧化锂‑甲醇的碱性条件下，脱乙酰基保护；6)在乙酰氯与异丙醇原位制备的氯化氢‑异丙醇酸性溶液中，脱碳酸叔丁酯保护，并原位成盐酸盐得目标产物。本发明的有益效果在于本发明合成方法具有路线新颖简短、光学纯度高、成本低等特点。 |
