一种马来酸阿法替尼的制备方法

基本信息

申请号 CN201910895433.0 申请日 -
公开(公告)号 CN110563710B 公开(公告)日 2020-05-19
申请公布号 CN110563710B 申请公布日 2020-05-19
分类号 C07D405/12;C07C57/145;C07C51/41 分类 有机化学〔2〕;
发明人 曹祺;黄慧云;潘翠萍;陈锐东;陈少帆 申请(专利权)人 广东安诺药业股份有限公司
代理机构 广州科沃园专利代理有限公司 代理人 张帅
地址 515300 广东省揭阳市普宁市英歌山工业区内省道236线西侧
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物制备技术领域,具体涉及一种马来酸阿法替尼的制备方法。本发明的马来酸阿法替尼由N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺与二乙基磷乙酸反应得到中间体Ⅰ,再加入二甲氨基乙缩醛二乙醇发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应得到中间体Ⅱ,最后中间体Ⅱ与马来酸成盐得到马来酸阿法替尼。本发明制得的马来酸阿法替尼杂质含量低,基本不残留精制时采用的溶剂,且性质稳定。