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一种科立内酯二醇的制备方法

基本信息

申请号	CN201610523094.X	申请日	-
公开（公告）号	CN107573310A	公开（公告）日	2018-01-12
申请公布号	CN107573310A	申请公布日	2018-01-12
分类号	C07D307/935	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杜宁川	申请（专利权）人	沈阳欧利康化学科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	110000 辽宁省沈阳市和平区和平北大街44号5012室
法律状态	-

摘要

本发明提供一种科立内酯二醇的制备方法，涉及一种醇的合成技术领域。该发明由包含下述步骤制备而成：环戊二烯和二氯乙酰氯为原料，经环化、还原和氧化3步反应制得2‑氧杂双环[3.3.0]辛‑6‑烯‑3‑酮；2‑氧杂双环[3.3.0]辛‑6‑烯‑3‑酮经碱性拆分剂R‑(+)‑苯乙胺(PEA)拆分，获得光学活性的化合物(1S，5R)‑2‑氧杂双环[3.3.0]辛‑6‑烯‑3‑酮；(1S，5R)‑2‑氧杂双环[3.3.0]辛‑6‑烯‑3‑酮与多聚甲醛经区域选择性Prins反应、直接水解合成了(1S，5R，6R，7R)‑羟甲基‑7‑羟基‑2‑氧杂双环[3.3.0]辛‑3‑酮。本发明简便易行、易于操作，有利于工业化生产。