一种用于制备沃诺拉赞的中间体化合物

基本信息

申请号 CN202010935231.7 申请日 -
公开(公告)号 CN114149412A 公开(公告)日 2022-03-08
申请公布号 CN114149412A 申请公布日 2022-03-08
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07C57/15(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 褚延军;提文利 申请(专利权)人 鲁南制药集团股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 276006山东省临沂市红旗路209号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种用于制备沃诺拉赞的中间体化合物I;本发明也提供了使用该中间体化合物I通过降解重排反应和甲基化反应制备得到沃诺拉赞的方法。所述方法避免了氰基转化为胺基过程中的危险性较高的氢化反应操作;本发明制备沃诺拉赞的技术方案在引入N‑甲基基团的反应时,避免了诸如卤代烃和醛等具有基因毒性警示结构的反应物的使用,同时避免了杂质A、B、C、E、F的生成,杂质含量进一步降低,终产物纯度较高,总收率提高。本发明技术方案起始物料易得、绿色无毒,为富马酸沃诺拉赞的工业化生产制备提供了一条安全高效、绿色环保的的工艺路线。