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抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法

基本信息

申请号	CN201210104662.4	申请日	-
公开（公告）号	CN102633778B	公开（公告）日	2014-04-16
申请公布号	CN102633778B	申请公布日	2014-04-16
分类号	C07D401/12(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	葛敏	申请（专利权）人	爱斯医药科技（南京）有限公司
代理机构	南京知识律师事务所	代理人	南京友杰医药科技有限公司;江苏正济药业股份有限公司
地址	210009 江苏省南京市新模范马路5号南京科技广场B座24楼
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，属于药物合成技术领域。以5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经铁粉还原得到5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；以的5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经甲磺酰化后得到的5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺加热反应得到地拉韦啶，5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺的摩尔比为1：1~1:5，反应溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃；反应温度为60~120度。本发明提供了一种新的合成方法，步骤简单，所使用的溶剂可回收利用，所得产物的产率高，操作简便，合成成本低。